Ένας από του στόματος αναστολέας της PCSK9 μειώνει τα επίπεδα της LDL χοληστερόλης εξίσου αποτελεσματικά με την ενέσιμη θεραπεία σύμφωνα με μια βραχυπρόθεσμη κλινική δοκιμή φάσης 2

Σε μια πρόσφατη κλινική δοκιμή φάσης 2, ένας από του στόματος αναστολέας της PCSK9 (MK-0616) μείωσε τα επίπεδα της LDL χοληστερόλης εξίσου αποτελεσματικά με τους ενέσιμους αναστολείς της PCSK9 μετά από 8 εβδομάδες θεραπείας, όπως ανακοίνωσαν ερευνητές στο Επιστημονικό Συνέδριο του Αμερικανικού Κολλεγίου Καρδιολογίας.

N=381 ασθενείς (διάμεση ηλικία, 62 έτη, 49% γυναίκες, 65% λευκοί, ~ 40% με εγκατεστημένη αθηροσκληρωτική καρδιαγγειακή νόσο και οι περισσότεροι από τους υπόλοιπους σε ενδιάμεσο – υψηλό καρδιαγγειακό κίνδυνο, 55% με διαβήτη) τυχαιοποιήθηκαν είτε σε εικονικό φάρμακο είτε σε μία από τις τέσσερεις δόσεις του από του στόματος αναστολέα της PCSK9: 6 mg, 12 mg, 18 mg ή 30 mg, όλες μία φορά την ημέρα. Το πρωταρχικό καταληκτικό σημείο ήταν η μείωση της LDL χοληστερόλης και τα δευτερεύοντα καταληκτικά σημεία συμπεριέλαβαν τη μεταβολή της non-HDL χοληστερόλης και της απολιποπρωτεΐνης Β (ΑpoB).

Στις 8 εβδομάδες, οι διαφορές στη μέση ποσοστιαία μεταβολή της LDL χοληστερόλης σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο ήταν οι εξής:

–41,2% για την ομάδα των 6 mg
–55,7% για την ομάδα των 12 mg
–59,1% για την ομάδα των 18 mg, και
–60,9% για την ομάδα των 30 mg (p < 0,001 για όλες τις δόσεις).

Οι στόχοι της LDL χοληστερόλης επιτεύχθηκαν στο 80,5% των ατόμων που ανήκαν στην ομάδα της δόσης 6 mg, στο 85,5% της ομάδας της δόσης 12 mg, στο 90,8% της ομάδας της δόσης 18 mg και στο 90,8% της ομάδας της δόσης 30 mg σε σύγκριση με το 9,3% εκείνων που ανήκαν στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου.

Τα ποσοστά ανεπιθύμητων ενεργειών στις 16 εβδομάδες κυμαίνονταν από 39,5% έως 43,4% στις ομάδες των αναστολέων της PCSK9, παρόμοια με το ποσοστό του 44.0% στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου. Όχι περισσότεροι από δύο συμμετέχοντες σε οποιαδήποτε ομάδα διέκοψαν τη φαρμακευτική τους αγωγή κατά τη διάρκεια της μελέτης.

Μία κλινική δοκιμή φάσης 3 σχεδιάζεται να ξεκινήσει το δεύτερο εξάμηνο του 2023.